藥酒用于治病或保健在中國由來已久。據文獻記載，殷商的酒類，除了“酒”、“醴”之外，還有“鬯”。鬯是以黑黍為釀酒原料，加入郁金香草(也是一種中藥)釀成的。這可以說是有文字記載的最早藥酒。鬯常用于祭祀和占卜。鬯還具有驅惡防腐的作用。《周禮》中還記載：“王崩，大肆，以鬯。”也就是說，帝王駕崩之后，用鬯酒洗浴其尸身，可較長時間地保持不腐。從長沙馬王堆三號漢墓中出土的一部醫方專書，后來被稱為《五十二病方》，被認為是公元前三世紀末、秦漢之際的抄本，其中用到酒的藥方不下35個，既有內服藥酒，也有外用藥酒，至少有五方能被認為是酒劑配方，用以治療蛇傷、疽、疥瘙等疾病。《養生方》是馬王堆西漢墓中出土帛書之一，共有六種藥酒的釀造方法。可惜的是，這些藥方文字大都殘斷，只有“醪利中”較為完整，此方共包括了十道工序。

　　遠古時代的藥酒大多數是藥物添加入到釀酒原料中一塊發酵的，而不像后世常用的浸漬法。其主要原因可能是遠古時代的酒保藏不易，浸漬法容易導致酒的酸敗，藥物成份尚未溶解充分，酒就變質了。《黃帝內經》是我國現存較早的古典醫學文獻，其中的《素問?湯液醪醴論》篇，專論用湯液醪醴治療疾病。醪和醴都是酒類。《素問?血氣形態篇》載：“經絡不通，病生于不仁，治之以按摩醪藥。”大意是，經絡運行不暢，病者表現大都是肌膚麻木不仁，治療宜用按摩和藥酒。

　　采用酒煎煮法和酒浸漬法起碼始于漢代。大約在漢代成書的《神農本草經》中有這樣一段論述：“藥性有宜丸者、宜散者、宜水煮者、宜酒漬者。”用酒浸漬，一方面可使藥材中的一些藥用成分的溶解度提高;另一方面，酒行藥勢，療效也可提高。

　　漢代名醫張仲景的《金匱要略》一書中，就有多例浸漬法和煎煮法的實例。比如“鱉甲煎丸方”，以鱉甲等二十多味藥為末，取煅灶下灰一斗，清酒一斛五斗，浸灰，候酒盡一半，著鱉甲于中，煮令泛爛如膠漆，絞取汁，內諸，煎為丸。還有一例“紅藍花酒方”，也是用酒煎煮藥物后供飲用，以治療婦人腹中刺痛。《金匱要略》中還記載了一些有關飲酒忌宜事項，比如“龜肉不可合酒果子食之”;“飲白酒，食生韭，令人病增”;“夏月大醉，汗流，不得冷水洗著身及使扇，即成病”;“醉后勿飽食，發寒冷”等。

　　南朝齊梁時期的著名本草學家陶弘景，總結了前人采用冷浸法制備藥酒的經驗，在《本草集經注》中提出了一套冷浸法制藥酒的常規：“凡漬藥酒，皆須細切，生絹袋盛之，乃入酒密封，隨寒暑日數，視其濃烈，便可取出，不必待至酒盡也。滓可暴燥微搗，更漬飲之，亦可散服。”這段話注意到了藥材的粉碎度、浸漬時間及浸漬時的氣溫對于浸出速度和浸出效果的影響，并提出了多次浸漬以充分浸出藥材中的有效成分，從而彌補了冷浸法本身的缺陷——如果藥用成分浸出不徹底、藥渣本身吸收酒液而造成的浪費。

　　熱浸法制藥酒的最早記載大概是北魏《齊民要術》中的“胡椒酒”。該法把干姜、胡椒末及石榴汁置入酒中后，“火暖取溫”。盡管這還不是制藥酒，當它成為一種方法在民間流傳，故也可能用于藥酒的配制。

　　酒不僅用于內服藥，還用來作為麻醉劑。傳說華佗用的“麻沸散”就是用酒沖服。華佗發現醉漢治傷時，沒有痛苦感，由此得到啟發。

　從漢代開始，藥酒逐漸成為中藥方劑的組成部分。在《史記? 扁鵲倉公列傳》中，載有西漢名醫淳于意的25個醫案，其中即有“藥酒”治療兩則：一是以“ 三石藥酒” 治愈齊北王的“ 風撅胸滿”，一是用中藥蓑若一撮配酒飲服治淄川王美人難產，皆可作為藥酒療疾的力證。

　　東漢著名醫家張仲景，在《傷寒雜病論》、《金匱要略》中除了記載有藥酒的生產方法，用酒的方劑也頗多。比如《傷寒論》中的灸甘草湯、大承氣湯、小承氣湯、調胃承氣湯、抵當湯、當歸四逆加吳茱萸生姜湯，以及《金匱要略》中的鱉甲煎丸、候氏黑散、天雄散、腎氣丸、紅藍花酒、瓜蔞薤白白酒湯等。方中所用的酒是米酒，其味辛甘、色如琥珀，《傷寒》、《金匱》中稱為清酒。張仲景用酒的方劑甚為廣泛，而真正稱得上酒劑的是《金匱要略》中所載的紅藍花酒，用來治療婦人腹中刺痛。

　　藥酒作為補酒在唐宋時期較為盛行，這一時期，藥酒已開始由治療性藥酒向補益強身和養生保健酒方面發展，幾乎所有的方劑書、本草書籍等都有藥酒專篇，收載各種用以治療疾病的藥酒以及制作藥酒的方法。這一期間的一些醫藥巨著，諸如《備急千金要方》、《外臺秘要》、《太平圣惠方》、《圣濟總錄》，都收錄了大量的藥酒和補酒的配方和制法。不過，唐宋時期，由于飲酒風氣濃厚，社會上酗酒者漸多，故在這些醫學著作中，解酒、戒酒方也應運而生。有人統計過，在上述四部書中，這方面的藥方多達一百多例。

　　值得一提的是唐代著名醫學家孫思邈著的《千金要方》和《千金翼方》二書。孫思邈在這兩部書中，總結了前代散落在坊間或醫籍中的酒方和酒劑后，對其進行了科學的歸納分類和概括，保存了大量的藥酒釀制和運用的實踐經驗。從其所載的藥酒看，藥酒的應用范圍已涉及到內、外、婦、五官等多科疾病，對于藥酒的主要功效也有了進一步的認識。

　　唐宋時期的藥酒配方中，用藥味數較多的復方藥酒所占的比重明顯提高，這是當時的顯著特點。此時期的滋補保健酒主要是在制作過程中加入補益藥材，以養生健體為主，有保健強身的作用。用藥根據其功能可分為補氣、補血、滋陰、補陽和氣血雙補、美容等類型。比如孫思邈在《備急千金要方》中，就用桃花浸酒以美容。宋代《普濟方》中的固本酒，則能補益氣血，調理肺、腎、脾、胃，可固人之根本，使人體氣血充盈，面部經絡疏通而達美容效果。

　　《飲膳正要》是我國的第一部營養學專著，共三卷，天歷三年(1330 年)刊。作者忽思慧為蒙古族營養學家，任宮廷飲膳太醫時，將歷朝親侍進用的奇珍異饌、湯膏煎造及諸家本草、名醫方術等，取其性味補益者，集成一書。書中有關于飲酒避忌的內容，對酒的利害概括為：“酒味甘辛，大熱有毒，行藥勢，殺百邪，通血脈。厚腸胃，消憂愁，少飲為佳，多飲則傷神損壽，易人本性，其毒甚也。”著作中還收載了許多適合老年人服用的養生保健藥酒。

　　這一時期也發展出許多新的藥酒方劑。明代醫書中，比如《普濟方》、方賢的《奇效良方》、陳夢雷的《醫學全錄》、王肯堂的《證治準繩》等，都收載了大量的藥酒配方。僅《普濟方》通卷收載的藥酒就達300余方。

　　明代偉大的醫藥學家李時珍對藥酒也有深入廣泛的研究和運用。李時珍的《本草綱目》集明及歷代我國藥物學、植物學之大成，廣泛涉及食品學、營養學、化學等學科。該書在收集附方時，收集了大量前人和當代人的藥酒配方。卷25 酒條下，設有“附諸藥酒方”的專目。李時珍本著輯其簡要者，以備參考。輯錄五加皮酒、天門冬酒、地黃酒、牛膝酒、當歸酒、枸杞酒、人參酒、黃精酒、茴香酒、虎骨酒、鹿茸酒等69種。除此之外，《本草綱目》在各藥條目的附方中，也往往附有藥酒配方，內容豐富。據有人統計，《本草綱目》中共計藥酒方約為200 多種。這些配方極大多數是便方，具有用藥少、簡便易行的特點。

　　清代的醫藥學家同樣也創制出許多新的藥酒方。這一時期的醫藥學著作中，比如汪昂的《醫方集解》、王士雄的《隨息居飲食譜》、吳謙的《醫宗金鑒》、孫偉的《良朋匯集經驗神方》、項友清《同壽錄》等，均收載了明清時期新創制的藥酒配方。清代的藥酒除了用于治病外，最大的特點就是養生保健藥酒更為盛行，比如乾隆帝常飲用的“松齡太平春酒”，對老年人諸虛百損、關節酸軟、納食少味、夜寐不實諸癥均有治療作用。“夜合歡酒”也是清宮御制的一大藥酒，組方中除了夜合歡外，還有柏枝、槐枝、桑枝、石榴枝、糯米、黑豆和細曲等，可治中風攣縮等癥。

　　清代乾隆年間，山西名醫王吉天發明了鴻茅藥酒，是中國用藥最多的酒劑型復方中藥。本方藥物眾多，包括有祛風燥濕藥、通經活血藥、溫里助陽藥、芳香開竅藥、溫化寒痰藥、健脾和胃藥、補氣養陰藥等十八大類六十七味藥。《綏遠通志稿》記述鴻茅藥酒：“色如胭脂，香味醇厚……有患腰腿疼痛者，飲之每奏奇效。故價值雖昂，銷路仍極發達，近而山西、內蒙，遠而外蒙各地，皆有行銷，蒙人對之尤視為珍品。其制法據云配有藥品百余種，本號恐人仿制，密而不傳”。