金線蓮是富含黃酮種類最多的植物之一。黃酮類化合物分布廣泛，具有多種生物活性，對人體健康有著非同尋常的作用。

    心血管系統活性

    不少治療冠心病有效的中成藥均含黃酮類化合物，研究發現蘆丁、槲皮素、葛根素以及人工合成的立可定（recordil）等均有明顯的擴冠作用；槲皮素、蘆丁、金絲桃苷、葛根素、燈盞花素、葛根總黃酮、銀杏葉總黃酮對缺血性腦損傷有保護作用；金絲桃苷、水飛薊素、木犀草素、沙棘總黃酮對心肌缺血性損傷有保護作用；銀杏葉總黃酮、葛根素、大豆苷元等對心肌缺氧性損傷有明顯保護作用。此外，沙棘總黃酮、苦參總黃酮、甘草黃酮（主要為甘草素和異甘草素）具有抗心律失常作用。

    抗菌及抗病毒活性

    木犀草素、黃岑苷、黃岑素等均有一定的抗菌作用；槲皮素、二氫槲皮素、桑色素、山柰酚等具有抗病毒作用；從菊花、獐牙菜中分離得到的黃酮單體對HIV病毒有較強抑制作用，大豆苷元、染料木素、雞豆黃素A對HIV病毒也有一定抑制作用。

    抗腫瘤活性

    黃酮類化合物的抗腫瘤機制多種多樣，如槲皮素的抗腫瘤活性與其抗氧化作用、抑制相關酶的活性、降低腫瘤細胞耐藥性、誘導腫瘤細胞凋亡及雌激素樣作用等有關；水飛薊素的抗腫瘤活性與其抗氧化作用、抑制相關酶活性、誘導細胞周期阻滯等有關。

    抗氧化自由基活性

    大多數黃酮類化合物均有較強的抗氧化自由基作用，而黃酮類化合物的一些藥理活性也往往與其抗氧化自由基相關。

    抗炎、鎮痛活性

    蘆丁、羥基蘆丁、二氫槲皮素等對角叉菜膠、5-HT及PGE誘發的大鼠足爪水腫、甲醛引起的關節炎及棉球肉芽腫等均有明顯抑制作用；金蕎麥中的雙聚原矢車菊苷元有抗炎、解熱、祛痰等作用；金絲桃苷、蘆丁、槲皮素及銀杏葉總黃酮等有良好的鎮痛作用。

    保肝活性

    水飛薊素對中毒性肝損傷、急慢性肝炎、肝硬化等有良好的治療作用；淫羊藿黃酮、黃岑素、黃岑苷能抑制肝組織脂質過氧化、提高肝臟SOD活性、減少肝組織脂褐素形成，對肝臟有保護作用；甘草黃酮可保護乙醇所致肝細胞超微結構的損傷等。此外，大量研究表明黃酮類化合物還具有降壓、降血脂、抗衰老、提高機體免疫力、鎮咳、祛痰、解痙及抗變態等藥理活性。